奥布替尼是一个潜在同类最佳、高选择性且不可逆的BTK小分子抑制剂,目前正在中国及美国进行的多中心多适应症的多项临床实验,研究其作为单一疗法及联合疗法的疗效。我们相信奥布替尼可作为B细胞恶性肿瘤及自身免疫性疾病患者的替代治疗方案。


作用机制:

BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)是一种非受体酪氨酸激酶,在各种细胞表面受体(最为显著的是B细胞抗原受体(BCR))的信号传导中起关键作用。BCR信号通路对于B细胞的增殖及存活至关重要。


奥布替尼对肿瘤的效果:

淋巴瘤是由淋巴细胞发展而来的血液癌症,淋巴细胞是骨髓中产生的血液细胞的一种亚型,存在于血液和淋巴组织中。淋巴瘤的两种主要类型霍奇金淋巴瘤(HL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)根据癌细胞来源以B细胞或T细胞淋巴瘤为特征。B细胞淋巴瘤约占NHL的85%,有可能通过BTK抑制剂得到解决。
我们正在研发奥布替尼,以弥补B细胞恶性肿瘤患者的治疗的空白,为患者提供更好的治疗选择。我们目前正在注册性临床试验中评估奥布替尼的对两种适应症疗效,包括慢性淋巴细胞淋巴瘤或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/ SLL)及套细胞淋巴瘤(MCL)。我们还同时在通过三项临床II期实验就奥布替尼作为边缘区淋巴瘤(MZL)、中枢神经系统淋巴瘤(CNSL)、巨球蛋白血症(WM)、弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和滤泡性淋巴瘤(FL)的治疗方案进行评估。


奥布替尼对自身免疫性疾病的效果:

我们就奥布替尼作为治疗系统性红斑狼疮和其他自身免疫性疾病的潜在同类最佳治疗方案进行评估。BTK是治疗类风湿性关节炎(RA)和系统性红斑狼疮(SLE)等自身免疫疾病的重要靶点,因为其在B细胞和Fc受体信号传导过程中起到介导作用。研究已表明抑制BTK信号显著影响导致SLE的多种关键效应通路,这对SLE患者的治疗具有重要意义。